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农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。目前专利到期产品和非专利农药产品是农药的主要市场，约占农药市场70%的市场份额。保护农药知识产权，维护农药开发和技术创新的积极性，对维护农药行业的健康发展十分重要。农药领域的专利和行政保护较多，如何避免专利侵权及产权纠纷，也是农药企业十分关注的事情。“十二五”期间，我国将有多个农药品种的专利保护到期。
本刊2012年第一期开始陆续介绍2011年-2015年专利到期的农药品种。敬请关注！
新烟碱类化合物代表了一类具有新型化学特性、独特生物活性的化学杀虫剂。噻虫嗪是第二代新烟碱类杀虫剂的代表性品种，可用于防除刺吸性和咀嚼性害虫，如飞虱、叶蝉、蚜虫、地下害虫和螨类。由先正达公司（原Ciba公司）于1991年研究开发、1998年上市，自上市以来，销售额逐年上升，2003年2.15亿美元，2007年噻虫嗪销售额在杀虫剂中居第二位，仅次于吡虫啉，销售额为4.55亿美元，2008年7.30亿美元，2009年7.45亿美元。
一、 理化性质：
化学结构式：
化学名称: 3-(2-氯-1,3-噻唑-5-基甲基)-5-甲基-1,3,5-全氢噁二嗪-4-基叉(硝基)胺
CA主题索引名：
（3-(2-chloro-1,3-thiazol-5-methyl)-5-mehtyl-4-nitroimino-perhydro-1,3,5-oxadiazine）
CAS登录号：153719-23-4
分子量：291.5 熔点：139.1℃ 闪点：247.6℃
沸点：485.8℃ 蒸汽压：6.6×10-9Pa(25℃)相对密度：0.81
溶解度：(25℃,g/L 纯品)水4.1, 有机溶剂(25℃,g/L): 丙酮48、乙酸乙酯7.0、甲醇13、二氯甲烷110、已烷>1mg/L、辛醇620mg/L、 甲苯680mg/L。
二、 毒性及环境生物安全评价：
据中国农药毒性分级标准，属低毒杀虫剂。抑制体内胆碱酯酶，造成神经功能紊乱，大鼠经口中毒，出现震颤、肌肉痉挛、呼吸困难等。大鼠急性经口LD501563毫克/千克，大鼠急性经皮LD502000毫克/ 千克，大鼠急性吸入LC50(4小时) ：3720毫克/千克，对眼睛和皮肤无刺激性。
三、 作用机理及特点：
噻虫嗪具有触杀、胃毒和内吸活性，具备许多特点和优点：
1、作用方式新颖、与传统杀虫剂无交互抗性
噻虫嗪能够选择抑制昆虫神经系统中的烟酰乙酰胆碱受体，表现出与此受体极高竞争性的结合力，从而破坏昆虫中枢神经的正常传导。作用机制不同于有机磷、氨基甲酸酯类、拟除虫菊酯类和有机氯类等传统杀虫剂，因而噻虫嗪与它们没有交互抗性，是替代传统高毒农药产品的优异品种。
2、低毒
噻虫嗪的致死中量LD50〉1560mg/kg，按照我国的农药毒性分级标准属于低毒农药。无论是从环保，还是从人类自身健康的角度出发，以低毒农药取代传统的高毒农药都是必需的和义不容辞的，低毒高效的噻虫嗪为我们提供了一个不错的机会。
3、高效广谱
噻虫嗪可以有效防治鳞翅目、鞘翅目、缨翅目以及同翅目害虫，如：蚜虫、叶蝉、粉虱、飞虱、粉蚧、金龟子幼虫、马铃薯甲虫、蓟马、跳甲、地面甲虫、潜叶蛾等。适宜的作物囊括了水稻、棉花、玉米、高粱、甜菜、谷物、烟草、蔬菜、大豆和柑桔等等。
4、持效期长
土壤施药后66-67天，噻虫嗪对马铃薯叶甲防治效果与四倍剂量的吡虫啉大致相当，明显优于四倍剂量的锐劲特；施药后60天对黄瓜粉虱防治效果优于一倍半剂量吡虫啉。如此长的持效期不仅延长施药周期、利于人畜健康和环境保护，而且降低农业生产成本。
5、施药方式广泛
既可以叶面施药/土壤施药、又可以处理种子，所以噻虫嗪不但防治地面害虫，而且可以防治地下害虫。
6、对作物安全性高
噻虫嗪对防治作物的安全性非常高，防治作物虫害时候在推荐剂量上不会产生药害，可以放心使用。
7、激活植物抗逆性蛋白
噻虫嗪可激活植物抗逆性蛋白，使作物茎秆和根系更加健壮，使植株健壮生长，这个优势是其他杀虫剂无法比拟的。
四、上市及登记情况：
噻虫嗪以商品名阿克泰（actara，叶面和土壤施药）、快胜（crusier，拌种用药）登记用于近40个国家的30多种作物。噻虫嗪在我国登记状况如下：
五、专利情况：
先正达公司（原诺瓦提斯公司）于1993年7月21日在我国申请专利，该专利于近期届满。
发明名称：噁二嗪衍生物、其制备方法和用途及制备其用的中间体
申请号：CN93108584
申请日：1993.07.21
公开（公告）号：CN1053905C
公开（公告）日：2000.06.28
申请（专利权）人：诺瓦提斯公司
六、合成方法：
据文献报道，按起始原料不同，噻虫嗪的合成路线主要有以下四条：
路线一：
路线二：
路线三：
路线四：
我们根据对文献资料的分析研究，探索试验以及原料来源情况，确定以合成路线一为基础，进行工艺条件优化合成噻虫嗪。2,3-二氯丙烯和硫氰酸钠反应合成出2-异硫氰酸烯丙酯，再通入氯气，减压脱溶剂后，精馏得到高含量的2-氯-5-氯甲基噻唑；甲基硝基胍与甲醛反应生成3-甲基-4-硝基亚胺基全氢化-1,3,5-恶二嗪；2-氯-5-氯甲基噻唑与3-甲基-4-硝基亚胺基全氢化-1,3,5-恶二嗪脱氯化氢对接生成噻虫嗪。实验结果表明，所选用的合成路线合理，操作方便，原料易得，工艺条件适宜，收率高，产品质量好。
七、 结论
近年来，含有杂环的农药因其符合高效、低毒、低残留、无污染的农药发展方向的要求，成为农药的研制和生产的热点之一，因而形成了新烟碱类杀虫剂开发的热潮。2007年新烟碱类杀虫剂上市的7个品种的销售额为19.5亿美元，2002年到2007年新烟碱类杀虫剂年均增长率达20.1%。
全球范围内，随着害虫对吡虫啉、啶虫脒抗性的日益增强而使得吡虫啉、啶虫脒使用量大为增加，进而继续刺激抗性的加剧；噻虫嗪是未来取代吡虫啉等大吨位杀虫剂的最有希望的品种。专利保护期届满后，其产量将会呈现爆发式增长。
